Étudier la pharmacocinétique et le métabolisme (DMPK/ADME) de vos nouvelles entités thérapeutiques
Forts de l’expérience que nous avons acquise au cours d’un grand nombre de projets de drug discovery, nous fournissons une solution experte en DMPK pour étudier la développabilité de nouvelles molécules thérapeutiques, soit dans le cadre de programmes autonomes (SOLO), soit au sein de programmes de découverte intégrés (DRIVE & INPACT).
Notre département DMPK propose des études in vitro, en vie réelle et bioanalytiques pour une prise en charge complète de vos besoins dans les domaines suivants :
- Études de prédiction ADME-T in vitro ad hoc
- Conception d’une séquence d’analyses in vitro et in vivo, et d’arbres décisionnels adaptés aux différentes étapes de progression de votre programme de découverte : identification de la cible, identification de hits, sélection de candidats précliniques et prédiction de la dose thérapeutique chez l’homme.
- Profil pharmacocinétique (PK) et évaluation des relations PK/PD chez le rongeur (incluant des modèles pathologiques) et autres espèces animales (exposition au médicament et lien avec la pathologie)
- Biodistribution (comptage par scintillation liquide [LSC] ou autoradiographie quantitative du corps entier [QWBA]) avec des éléments radio-marqués à l’aide de radioisotopes : 3H, 14C, 125I
- Packages d’atténuation des risques DMPK customisés tenant compte de vos données et de vos besoins
- Apport de méthodes non invasives pour étudier la biodistribution de médicaments au moyen d’outils d’imagerie (TEMP/TEP) chez le rongeur et les primates non humains.
Des analyses ADME et DMPK sont recommandées à chaque étape des activités de découverte de médicaments afin d’atténuer les risques liés à la molécule d’une manière économiquement efficiente.
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De la Cible au Hit
Evaluation des propriétés physicochimiques et in vitro ADME
- Solubilité
- Log D
- Stabilité microsomale
- Inhibition CYP
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Du Hit au Lead
Optimisation des propriétés physicochimiques & « drug-like »
- Stabilité métabolique
- Inhibition CYP
- Permeabilité
- Fixation aux protéines plasmatiques, in vitro
- PK et pénétration centrale
- Coefficient de partition produit libre (Kpu,u cerveau)
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Optimisation de Lead
Optimisation des propriétés « drug-like », IVIVC, IVIVE, Corrélation PK/PD
- Perméabilité intestinale
- Fixation aux protéines plasmatiques, in vitro
- Etudes PK (rongeurs/autres espèces)
- Exposition dans les tissus cibles
- Partition sang/plasma
- Masse balance
- Etudes PK/PD
- Identification de métabolites
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Sélection du Candidat Préclinique
Etude de détermination de doses, Evaluation de marge de sécurité/toxicité, Prédiction de la dose chez l’homme, …
- Détermination doses (rongeurs & qutres espèces)
- Etudes PK/PD
- Distribution tissulaire
- Effet nourriture
- Profils de métabolites
- Etudes inter-espèces
- Identification de métabolites
- Induction CYP
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